西藥藥品查詢(xún) 中草藥查詢(xún)藥名:芙瑞
說(shuō)明 |
【別名】芙瑞，曲來(lái)唑 【外文名】letrozole 【藥理作用】 來(lái)曲唑?qū)Ψ枷慊妇哂羞x擇性和競(jìng)爭(zhēng)性的強(qiáng)效抑制作用，減少雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化，最終降低體內(nèi)雌激素水平，從而對(duì)雌激素依賴(lài)性乳腺癌發(fā)揮治療性作用Bhatnagar等比較了氨魯米特、福美坦、瑞寧得、fadrozole和來(lái)曲唑5芳香化酶抑制劑在體外實(shí)驗(yàn)中對(duì)人胎盤(pán)芳香化酶的抑制作用，結(jié)果表明，來(lái)曲唑的活性是氨魯米特的170倍，瑞寧得的2倍、福美坦的6倍。在鼠的體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，fadrozole，瑞寧得和來(lái)曲唑的活性分別比氨魯米特高1000，1000與10000倍以上。Bhatnagar等又比較了以上5種芳香化酶抑制劑在體外對(duì)雌激素、醛固酮和皮質(zhì)類(lèi)固醇合成的選擇性抑制作用，結(jié)果表明，對(duì)雌二醇IC50分別13，0.88，0.6，0.03和0.02μmol/L；對(duì)皮質(zhì)激素的IC50分別為4，＞350，＞350，3300與17500μmol/L；對(duì)醛固醇的IC50分別為9，＞350，430，33與10500μmol/L.些結(jié)果表明，來(lái)曲唑?qū)ζべ|(zhì)激素和醛固醇的影響很小，是迄今選擇性最強(qiáng)的芳香化酶抑制劑。 【藥代動(dòng)力學(xué)】來(lái)曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度為99.9%，且不受食物影響，服用來(lái)曲唑2.5mg/d，2～6周達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度.穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度是單劑量服用來(lái)曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動(dòng)力學(xué)特征具有極微的非淺性，這種穩(wěn)態(tài)水平可維持長(zhǎng)時(shí)間，但不產(chǎn)生蓄積.來(lái)曲唑與蛋白質(zhì)結(jié)合率低，分布容積較大。本品經(jīng)細(xì)胞色素P450CYP2A6和CYP3A4代謝，本品代謝緩慢，65%以上的代謝物經(jīng)腎排出，只有5%以原藥經(jīng)腎排出，其余轉(zhuǎn)化為葡萄醛酸排出，來(lái)曲唑的消除半衰期為2d。對(duì)老年人和肝、腎功能損害者無(wú)需調(diào)整劑量。 【適應(yīng)證】 用于抗雌激素治療無(wú)效的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。 【用法與用量】 po，2.5mg，qd。 【不良反應(yīng)】 來(lái)曲唑治療患者藥物相關(guān)性不良反應(yīng)發(fā)生率為37.4%（n=174）。常見(jiàn)不良反應(yīng)有惡心（6.3%）、頭痛（6.9%）、疲乏（5.2%）、外周水腫（6.3%）、潮紅（5.2）、皮疹（3.4%）、嘔吐（2.9%）、便秘（1.7%）少見(jiàn)骨骼肌疼痛、呼吸困難、胸痛、咳嗽、病毒感染等。 【注意事項(xiàng)】 ①對(duì)本品及其輔料過(guò)敏者禁用，絕經(jīng)婦女及嚴(yán)重肝、腎功能損傷作者慎用；②本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，如乳婦需使用本品，應(yīng)注意本品對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)；③少患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常，而與肝轉(zhuǎn)移無(wú)關(guān)；④老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無(wú)須調(diào)整劑量。 【規(guī)格】 片劑：2.5mg，10片/盒，鋁塑包裝。 |
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